Фармакологическое действие различных групп лекарственных препаратов

1. Наркотические средства. Это препараты, которые при введении в организм вызывают состояние наркоза. Нарко­зом называют временный функциональный паралич цент­ральной нервной системы, при котором утрачиваются все виды чувствительности и изменяется рефлекторная деятель­ность, отсутствует сознание и наблюдается расслабление скелетной мускулатуры (И. П. Павлов). Наркоз бывает об­щим и местным.

По способу введения в организм наркотические средства можно разделить на ингаляционные (вводимые через дыха­тельные пути) и неингаляционные (вводимые внутривенно или ректально).

В организме человека эти ле­карственные препараты в первую очередь поражают синап­сы центральной нервной системы (места связи между нейро­нами).

К наиболее широко применяемым наркотическим средствам относятся барбитураты, кетамин, фентанил, миорелаксин и др. В хирургии также применяются аминазин и этаперазин.

Аминазин используют для лечения шока и предупрежде­ния послеоперационных осложнений. Он обладает противорвотным действием, немного снижает температуру тела. В результате использования аминазина в инъекциях вероят­но появление ортостатического коллапса (падение арте­риального давления при переходе в вертикальное положение), поэтому после инъекции аминазина нельзя оставлять боль­ного без наблюдения врача.

Этаперазин — белый гигроскопичный порошок. Меньше, чем аминазин, провоцирует действие снотворных, наркоти­ческих и других веществ, угнетающих центральную нервную систему. Обладает большим противорвотным эффектом. Эта­перазин применяют при неукротимой рвоте и икоте. Он вхо­дит в индивидуальную аптечку АИ-2 (см. 4.14).

2. Транквилизаторы. Транквилизаторами называют вещест­ва, которые избирательно подавляют чувство тревоги, стра­ха, беспокойства, психического напряжения, возбуждения, не нарушая высшей нервной деятельности, работоспособно­сти и остроты реакции на внешние раздражители.

К наиболее широко применяемым транквилизаторам от­носят хлордиазепоксид и диазепам. Данные препараты умень­шают возбудимость подкорковых образований мозга, ответ­ственных за реализацию эмоций, и тормозят взаимодействие между подкорковыми структурами и корой мозга; усилива­ют действие снотворных, анальгетиков и местных анестети­ков; оказывают тормозящее действие на спинно-мозговые реф­лексы и вызывают расслабление скелетной мускулатуры. Их применяют при неврозах, возбуждении, раздражительности, бессоннице, страхе в ожидании операции или каких-либо болезненных манипуляций, в послеоперационном периоде. К хлордиазепоксиду нередко возникает пристрастие.

3. Наркотические анальгетики. Это лекарственные вещест­ва, обладающие способностью подавлять чувство боли, влияя на центральную нервную систему. Данные лекарственные препараты иначе называют наркотиками, они могут вызы­вать наркоманию (пристрастие). В отличие от средств, применяемых для наркоза, эти препараты при введении в тера­певтических дозах угнетают не все элементы центральной нервной системы, а избирательно действуют на некоторые из них, например болевой, дыхательный и кашлевой центры, и не вызывают состояние наркоза.

Алкалоидами называют органические азотсодержащие ве­щества щелочной реакции, добываемые из растений. Боль­шинство из них являются сильными ядами и в малых дозах обладают выраженным действием на организм. Действие ал­калоидов избирательно: морфин воздействует на болевой центр; папаверин — на гладкую мускулатуру; кокаин (местно) — на чувствительные нервные окончания и т. д. Алкалои­ды плохо растворяются в воде, для улучшения растворимо­сти их переводят в соли.

Опием называют высохший на воздухе млечный сок раз­личных форм снотворного мака. Он состоит из порядка 25 алкалоидов, относящихся к двум химическим группам: производным фенантрена и производным изохинолина. Произ­водные фенантрена угнетают центральную нервную систему (болевой, дыхательный и кашлевой центры) и повышают то­нус гладкой мускулатуры. Производные изохинолина рас­слабляют гладкую мускулатуру, обладают спазмолитическим действием, мало влияя при этом на центральную нервную систему. Главным алкалоидом опия является морфин.

Омнопон — коричневато-желтый порошок, растворимый в воде; состоит из смеси всех алкалоидов опия в виде раство­римых солей. В омнопоне содержится около 50% морфина. Омнопон обладает болеутоляющим и спазматическим дейст­вием, так как содержит папаверин. Употребляется при силь­ных болях и коликах кишечника, желчного пузыря, которые связаны со спазмами гладкой мускулатуры.

Максимальная разовая доза омнопона — 0,03 г, суточ­ная — 0,1 г.

Морфин хлористо-водородный — белый кристаллический порошок, обладающий горьким вкусом. При применении в малых дозах избирательно подавляет болевую чувствитель­ность, не выключая сознания и не изменяя других видов чув­ствительности. При увеличении дозы угнетает продолгова­тый мозг и в последнюю очередь спинной мозг.

Морфин применяется для предупреждения и борьбы с шо­ком при травмах; как противоболевое средство при инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях, в послеопе­рационном периоде и т. д.

При введении морфина имеет место угнетение дыхания, так как препарат уменьшает возбудимость дыхательного цент­ра. Поэтому применение морфина сочетают с искусственной вентиляцией легких.

Морфин повышает тонус многих гладкомышечных орга­нов (бронхов, сфинктеров желудочно-кишечного тракта, желче - и мочевыводящих путей). Используя морфин для снятия болей спастического характера, его обязательно комбиниру­ют со спазмолитическими средствами (атропин и др.). Мор­фин угнетает кашлевой центр (противокашлевое действие), на сердечно-сосудистую систему существенного влияния не оказывает. Возбуждая центр глазодвигательного нерва, мор­фин суживает зрачок. На рвотный центр морфин чаще дей­ствует угнетающе, но у 20—40% людей вызывает тошноту и у 10—15% — рвоту, возбуждая центр рвоты.

Максимальная разовая доза морфина — 0,02 г, суточная — 0,05 г.

При разовом употреблении 60 мг морфина возникает ост­рое отравление организма, его симптомами являются резкое ослабление дыхания, потеря сознания, понижение кровяно­го давления и температуры тела. Смерть наступает от парали­ча дыхательного центра. Поскольку сердечная деятельность продолжается некоторое время после остановки дыхания, при отравлении морфином применяется длительное искусствен­ное дыхание, что приводит к успеху даже при очень тяжелом состоянии.

При отравлении морфином применяют вещества, возбуж­дающие дыхательный центр (цититон, лобелии, атропин), а так­же налорфин — антагонист морфина. При лечении данного вида отравления проводят промывание желудка 0,02%-ным раст­вором перманганата калия, освобождают кишечник. Одновре­менно опорожняют мочевой пузырь с помощью катетера, так как морфин вызывает спазм мочеточников, и согревают боль­ного.

Применение морфина вызывает у больного состояние эй­фории, которое может быть причиной развития лекарствен­ной зависимости, пристрастия к морфину — морфинизма. Эта форма наркомании может привести к полной деградации личности (отсутствие воли, угнетение психики, снижение интеллекта, понятия о долге и морали).

Промедол — синтетический препарат, заменяющий мор­фин; белый порошок горького вкуса. В отличие от морфина промедол расслабляет гладкую мускулатуру, слабее действует на дыхательный центр, менее токсичен, реже вызывает при­страстие. В качестве болеутоляющего средства промедол вхо­дит в состав АИ-2. Применяют промедол при болях травма­тических и послеоперационных, холецистите, инфаркте миокарда, почечной колике и др.

Кодеин — белый порошок горького вкуса, мало растворим в воде. По фармакодинамике близок к морфину, но его действие более избирательно направлено на кашлевой центр; боле­утоляющее действие в 7—8 раз слабее, чем у морфина, поэтому он в основном применяется при кашле. В отличие от морфина кодеин слабее угнетает дыхание и тормозит деятельность ки­шечника. При длительном употреблении кодеина возникает побочное явление — запор.

Этилморфина гидрохлорид — синтетический препарат, по свойствам близкий к кодеину; белый кристаллический по­рошок без запаха, горького вкуса. Выпускают в порошках и таблетках, назначают внутрь при кашле. Раствор (1—2%) и мази этилморфина используются в глазной практике при воспалении роговицы и радужной оболочки, так как они улуч­шают кровоток и движение лимфы, что способствует расса­сыванию воспалительных инфильтратов.

4. Ненаркотические анальгетики. Это синтетические лекар­ственные вещества, обладающие болеутоляющим, противо­воспалительным, жаропонижающим и противоревматиче­ским действием. Их можно разделить на группы:

• производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат и др.);

• производные пиразолона (анальгин, амидопирин, бутадионидр.);

• производные анилина (фенацетин и др.).

В отличие от наркотических анальгетиков они обладают ме­нее выраженным болеутоляющим действием, малоэффектив­ны при травматических болях и болях в грудной и брюшной полостях, не вызывают эйфории и пристрастия. Ненаркоти­ческие анальгетики в основном применяются при болях неврал­гического характера — мышечной, суставной, зубной, голов­ной и др.

Болеутоляющее действие ненаркотических анальгетиков обу­словлено их противовоспалительным эффектом (уменьшение оте­ка, прекращение раздражения болевых рецепторов) и угнетением центров боли. Жаропонижающее действие этих препаратов, свя­занное с влиянием на центры терморегуляции, выражено только при возбуждении этих центров, т. е. у лихорадящих больных.

Противовоспалительным и противоревматическим дейст­вием обладают производные салициловой кислоты и пиразолона. Данный эффект зависит от стимуляции функциональ­ного состояния системы «гипофиз — кора надпочечников», а пиразолоны тормозят активность гиалуронидазы — фермен­та, который повышает проницаемость сосудистой стенки и иг­рает важную роль в развитии воспаления.

Амидопирин (пирамидон) — белый порошок слабогорько­го вкуса. Применяется как болеутоляющее, жаропонижаю­щее и противовоспалительное средство, при головной боли (мигрени), невралгии седалищного нерва, тройничного нер­ва, зубной и других видах боли, при остром суставном ревма­тизме.

Анальгин — белый порошок, растворимый в воде. По фармакодинамике близок к амидопирину, но действует быстрее, так как хорошо растворяется. Применяется при болях (неврал­гических, мышечных), а также при лихорадочных состояниях и ревматизме внутрь, внутривенно или внутримышечно.

Бутадион — белый кристаллический порошок горького вкуса, почти не растворимый в воде. Используют как боле­утоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное сред­ство. Бутадион является одним из наиболее эффективных препаратов для лечения ревматоидных и других артритов. Принимают во время или после еды.

Фенацетин — белый, плохо растворимый порошок. На­значают как жаропонижающее и болеутоляющее средство.

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) — белые игольча­тые кристаллы слабокислого вкуса. Применяется при мышеч­ных, невралгических, суставных болях, для снижения тем­пературы при лихорадочных состояниях и при ревматизме.

Натрия салицилат — белый кристаллический порошок сладковато-соленого вкуса, хорошо растворимый в воде. Назначают в качестве противоревматического, противовос­палительного, жаропонижающего и болеутоляющего сред­ства.

При лечении производными пиразолона, особенно бутадионом, могут возникнуть побочные эффекты, проявля­емые в угнетении кроветворения (лейкопении — снижении количества лейкоцитов; анемии — снижении количества эритроцитов в крови); диспепсические явления (тошнота, рвота).

При применении производных салициловой кислоты мо­гут развиться тошнота, рвота, обострение язвенной болезни (вплоть до желудочных кровотечений и даже прободения язвы) в результате раздражающего действия препарата на сли­зистую оболочку желудка. С целью профилактики диспепси­ческих расстройств эти препараты следует принимать после еды и запивать молоком.

5. Вещества, возбуждающие центральную нервную систему. Эти лекарственные средства действуют избирательно на опре­деленные отделы центральной нервной системы. По направ­ленности действия их разделяют на следующие группы.

I. Психостимулирующие вещества — оказывают преиму­щественное влияние на высшие отделы головного мозга (ко­феин). При увеличении дозы они стимулируют деятельность продолговатого мозга, где находятся жизненно важные цент­ры (дыхательный и сосудодвигательный), а в токсических
дозах возбуждают спинной мозг, вызывая судороги.

II.Аналептики (оживляющие) вещества — оказывают пре­имущественное действие на центры продолговатого мозга (коразол, кордиамин, камфара, бемегрид, цититон, лобелии, углекислота). Аналептики возбуждают дыхательный и сосу­додвигательный центры, вызывая активацию дыхания, повы­шение артериального давления, улучшение работы сердца; в
более высоких дозах — возбуждение моторных зон коры го­ловного мозга, что ведет к развитию судорог.

III. Вещества, действующие на спинной мозг (стрихнин). При увеличении дозы они оказывают стимулирующее влия­ние на продолговатый мозг и некоторые отделы коры голов­ного мозга; в токсических дозах вызывают судороги.

Кофеин — алкалоид, который содержится в зернах кофе, какао, орехах колы, листьях чая. Кофеин усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, сердечную деятельность, повышает обмен веществ в организме; при повышении дозы и парентеральном введении возбуждает дыхательный и сосу­додвигательный центры. Кофеин двояко действует на сосуды: возбуждая сосудодвигательный центр, он суживает сосуды (центральное прессорное действие), в то время как прямое дейст­вие кофеина на гладкую мускулатуру сосудов приводит к их расширению (периферическое, миотропное действие). Расши­ряются сосуды поперечно-полосатой мускулатуры и сердца, суживаются сосуды брюшной полости. Преобладает централь­ное сосудосуживающее действие препарата. Побочным дейст­вием кофеина является усиление диуреза.

Кофеин применяется в качестве психостимулятора для активации умственной и физической работоспособности и уменьшения сонливости, как возбуждающий агент при от­равлениях наркотическими и снотворными средствами, при ослаблении дыхания, нарушении функции сердечно-сосу­дистой системы и др.

Стрихнин — алкалоид из семян чилибухи. Используется в виде азотно-кислой соли. Стрихнин оказывает стимулирую­щее влияние на некоторые отделы коры головного мозга, обо­стряя зрение, слух, вкус, тактильное чувство. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, влияя на про­долговатый мозг. Улучшает работу сердечной мышцы, повы­шает обмен веществ. Применяется как тонизирующее сред­ство при быстрой утомляемости, общем понижении обмена веществ, снижении артериального давления, ослаблении сер­дечной деятельности, парезах (неполных параличах мышц), атонии (снижении тонуса) желудка и др.

Камфара — полусинтетический препарат, получаемый при переработке пихтового масла. При подкожном введении кам­фары происходит возбуждение нервной системы, которое начинается с центров продолговатого мозга, в результате чего учащается дыхание и повышается артериальное давление. Камфара усиливает работу сердца. При местном примене­нии оказывает раздражающее и отчасти антисептическое действие. В мазях, масляных и спиртовых растворах камфа­ру используют в виде втираний как отвлекающее средство при воспалительных заболеваниях мышц и внутренних орга­нов для усиления кровообращения. Для инъекций применя­ют раствор кристаллической камфары в персиковом масле.

Камфара применяется при острой и хронической сердеч­ной слабости, коллапсе, тяжелых инфекционных заболева­ниях и др. При введении масляных растворов под кожу сле­дует остерегаться попадания их в просвет сосудов, так как это ведет к возникновению масляной эмболии.

Коразол — белый порошок, хорошо растворимый в воде; всасывается быстрее, чем камфара, и обладает большим эф­фектом. Коразол возбуждает в основном центры продолго­ватого мозга — дыхательный и сосудодвигательный. Назна­чают коразол при угнетении сердечно-сосудистой системы и дыхания, остром отравлении наркотическими и снотвор­ными средствами (оказывает пробуждающее действие). На­значают внутрь в порошках и таблетках, а также подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Кордиамин — бесцветная жидкость своеобразного запаха, горького вкуса, хорошо смешивается с водой. Возбуждающе действует на центральную нервную систему (особенно дыха­тельный и сосудодвигательный центры), оказывает пробуж­дающее действие при отравлении наркотическими и снотвор­ными средствами.

Кордиамин применяют при острых и хронических рас­стройствах кровообращения, угнетении дыхания, отравлении наркотическими и снотворными средствами. Назначают внутрь и в виде инъекций под кожу, внутримышечно и внут­ривенно.

Бемегрид — белый, плохо растворимый в воде порошок. По фармакодинамике похож на коразол; является антаго­нистом снотворных средств (барбитуратов, ноксирона и др.), оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и эффективен при угнетении дыхания и кровообра­щения. Назначается в случаях отравлений снотворными груп­пы барбитуратов (фенобарбитал, этаминал и др.), непробуж­дения при наркозе (эфирном, фторотановом).

Лобелии — алкалоид из растения лобелия. Препарат сти­мулирует дыхание. Назначают в случае рефлекторной оста­новки дыхания или резкого ослабления дыхательной деятель­ности (рефлекторная остановка дыхания в первой фазе наркоза и др.). Основная используемая форма — солянокислый раствор лобелина. Выпускается в виде порошка.

Цититон — бесцветная прозрачная жидкость, 0,15%-ный раствор алкалоида цитизина из растений ракитника и тер­мопсиса. По фармакодинамике похож на лобелии. Применя­ется при остановке дыхания, при асфиксии новорожденных. В отличие от лобелина суживает сосуды и может применять­ся при коллаптоидных состояниях. Выпускается в ампулах по 1 мл для инъекций под кожу и в вену.

Карбоген — вещество, представляющее собой смесь угле­кислоты (5—7%) и кислорода (95—93%). Применяют путем ингаляции при отравлениях, асфиксии новорожденных, утоп­ленников и др., так как углекислота является специфическим возбудителем дыхательного центра.

При передозировке средств, возбуждающих центральную нервную систему, возникают побочные действия — судоро­ги, для снятия которых применяют средства, угнетающие центральную нервную систему: наркотические и снотворные (эфир, барбитураты и др.).

6. Местно-анестезирующие вещества. Местно-анестезирующими называются вещества, которые выборочно блокируют передачу импульсов в чувствительных окончаниях и проводниках, понижая болевую чувствительность в месте их введе­ния. Местная потеря чувствительности (анестезия) может быть достигнута путем охлаждения, сдавления нервов, ише­мией тканей, а также специальными химическими вещества­ми — местными анестетиками.

Выделяют несколько видов анестезии в зависимости от способов и целей применения:

• терминальная (поверхностная) анестезия — способ обез­боливания, при котором раствор или мазь, содержащие анесте­тик, наносятся на поверхность ткани;

• проводниковая (регионарная) анестезия — раствор анесте­тика вводится в нерв или окружающие его ткани;

• инфильтрационная анестезия — ткани послойно пропи­тываются раствором местного анестетика;

• спинно-мозговая анестезия — анестетик вводится в спинно-мозговой канал;

• внутрикостная анестезия — раствор анестетика вводит­ся в губчатое вещество кости.

Рассмотрим некоторые лекарственные препараты, приме­няемые для анестезии.

Новокаин — синтетический препарат в форме бесцветно­го порошка, растворимого в воде. Применяется для анесте­зии в хирургической практике: в 0,25—0,5%-ном растворе до 500 мл для инфильтрационной анестезии, в 1—2%-ном — для проводниковой анестезии, в 2—5%-ном по 2—3 мл — для спинно-мозговой анестезии. Для терминальной анесте­зии не пригоден, так как плохо проникает через неповреж­денные слизистые оболочки.

Новокаин действует кратковременно. Для уменьшения всасывания к его растворам добавляют по 1 капле 0,1%-ного раствора адреналина гидрохлорида на 1 мл раствора новокаи­на. Новокаин используют для растворения некоторых ле­карств, применяемых в форме инъекции.

У некоторых людей может быть повышенная чувствитель­ность к новокаину (идиосинкразия), поэтому применять его надо с осторожностью. При передозировке новокаина, как и других местных анестетиков, наблюдаются явления воз­буждения центральной нервной системы, переходящие в па­ралич.

Кокаин — алкалоид, получаемый из листьев южноамери­канского кустарника коки, а также синтетическим путем. Применяют в виде хлористо-водородной соли кокаина. Вы­пускается в форме бесцветных кристаллов горького вкуса.

Растворы кокаина используют только местно для поверхност­ной анестезии роговицы глаза, слизистой оболочки рта, гор­тани, мочевых путей и др.

После всасывания кокаин оказывает выраженное влияние на центральную нервную систему: может вызвать эйфорию, галлюцинации, в результате чего может развиться пристра­стие к препарату — кокаинизм.

Дикаин — белый порошок, синтетический заменитель ко­каина. Дикаин превосходит кокаин по активности и токсич­ности. Применяется для поверхностной анестезии роговицы глаза, слизистой оболочки полости рта, дыхательных путей и др.

Совкаин — белый порошок. Один из самых сильных мест­ных анестетиков. Имеет большую продолжительность дейст­вия, медленно выводится из организма. Используется для спинно-мозговой анестезии: вводят в спинно-мозговой канал 0,8—0,9 мл 0,5—1%-ного раствора.

Хлорэтил — препарат, применяемый для кратковременно­го поверхностного обезболивания; бесцветная, прозрачная легколетучая жидкость, обладающая своеобразным запахом. Температура кипения хлорэтила — 12—13°С, поэтому при попадании на кожу он быстро испаряется, вызывая сильное охлаждение и понижение чувствительности, что использует­ся при кратковременных операциях (вскрытие абсцесса, па­нариция и др.). Очень сильное охлаждение может вызвать повреждение тканей.

При вдыхании хлорэтил оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, являясь сильным нарко­тическим средством с кратковременным действием. Хлорэтил токсичен, поэтому его используют только для кратковремен­ного наркоза.

7. Вяжущие средства. Это лекарственные средства, создаю­щие защитную пленку на поверхности слизистых оболочек. Вяжущее действие оказывают вещества, содержащиеся в не­которых растениях (дуб, шалфей, зверобой и др.), и соли тяже­лых металлов (алюминия, свинца, серебра и др.). Они сверты­вают (коагулируют) белки на поверхности слизистой оболочки, образуя эластичную стягивающуюся пленку, при этом сосуды суживаются и явления воспаления уменьшаются.

Танин — дубильная кислота; желтый порошок со слабым запахом и вяжущим вкусом. Применяют в качестве вяжуще­го, уплотняющего и противовоспалительного средства. На­значают водные и глицериновые растворы танина.

Для полосканий и промываний используют 1— 2%-ный ра­створ танина, для смазываний при ожогах, трещинах, пролеж­нях — 5%-ный раствор, для клизм при воспалениях кишечни­ка — 0,5%-ный раствор. Крепкие растворы танина (5—10%) дают прижигающий эффект, вызывая необратимую коагуляцию белка. При этом образуется альбуминатная пленка, под кото­рой происходит заживление пораженной поверхности в асеп­тических условиях.

Танин в 0,5%-ном растворе применяется также для про­мывания желудка при отравлениях алкалоидами, солями тя­желых металлов, так как он переводит эти вещества в нераст­воримые соединения (выпадение в осадок).

8. Адсорбенты. В качестве адсорбентов применяют мель­чайшие порошки, обладающие большой поглощающей по­верхностью: активированный уголь, белую глину, окись маг­ния, тальк и др. Благодаря способности поглощать жидкости и газы адсорбенты используют как дезинтоксицирующие вещест­ва при отравлениях. Многие из них применяют для подсуши­вания в виде присыпок на кожу и слизистые оболочки (белая глина, тальк).

Активированный уголь — черный мельчайший порошок без запаха и вкуса, не растворимый в воде. Обладает большой поверхностью, способной адсорбировать яды, газы, алкалои­ды, соли тяжелых металлов и другие вещества. Применяют внутрь по 20—30 г в виде взвеси в воде при различных отрав­лениях, в том числе пищевых. Эту же взвесь используют и для промывания желудка при интоксикациях. Таблетки из акти­вированного угля по 0,25 и 0,5 г назначают внутрь при метео­ризме (скоплении газов в кишечнике) и диспепсии (наруше­нии пищеварения).

Глина белая — белый не растворимый в воде порошок. Обладает обволакивающим и адсорбирующим действием. Применяют наружно (в присыпках, мазях и др.) при кожных заболеваниях и внутрь (20—30 г) при желудочно-кишечных заболеваниях и отравлениях.

Тальк — белый порошок, почти не растворимый в воде. Применяют для присыпок при кожных заболеваниях.

9. Рвотные средства. Эти средства способствуют изверже­нию содержимого желудка наружу. При применении их в мень­ших дозах наблюдается отхаркивающий эффект. В качестве рвотного средства наиболее часто используют апоморфин.

Апоморфин хлористо-водородный — синтетический препа­рат, выпускаемый в форме порошка желто-серого цвета, зеленеющего на воздухе. Растворы его также зеленеют на воз­духе, теряя при этом активность, в связи с этим их готовят по мере надобности. Апоморфин избирательно возбуждает рвот­ный центр. Применяется путем подкожного введения как рвотное средство при отравлениях, алкогольном опьянении и др.

10. Отхаркивающие средства. Это средства, способствую­щие разжижению и удалению секрета из дыхательных путей. К ним относятся термопсис, нашатырно-анисовые капли, натрия гидрокарбонат.

Термопсиса трава — препарат отхаркивающего действия, в больших дозах — рвотное. Применяют как отхаркивающее средство в виде настоев и порошка в дозе 0,01—0,05 г.

Нашатырно-анисовые капли — прозрачная бесцветная жид­кость с сильным анисовым и аммиачным запахом. Применя­ются в качестве отхаркивающего средства по 10—15 капель на прием в микстуре.

Натрия гидрокарбонат (сода двууглекислая) — белый кристал­лический порошок солено-щелочного вкуса; растворяется в воде с образованием щелочных растворов. Назначают внутрь при повышенной кислотности желудочного сока и в качестве отхаркивающего средства, так как способствует разжижению мокроты. Выпускается в порошке и таблетках по 0,3 и 0,5 г.

11. Слабительные средства. Слабительными называются
средства, которые при поступлении в кишечник усиливают
его моторику (перистальтику) и ускоряют дефекацию. Они
бывают минерального (соли) и растительного (ревень, касто­ровое масло) происхождения. При отравлениях обычно ис­пользуют солевые слабительные — магния сульфат и натрия сульфат. Они не всасываются, задерживают поглощение ядов и способствуют выведению их из организма.

Магния сульфат — прозрачные кристаллы горько-солено­го вкуса. Применяются внутрь по 15—30 г. Это количество препарата предварительно растворяют в половине стакана теплой воды и запивают стаканом воды.

Соли медленно всасываются в кишечнике, и там создается высокое осмотическое давление. Это обусловливает задержку воды в кишечнике и разжижение его содержимого. Раствор соли, раздражая слизистую оболочку кишечника, усиливает его перистальтику, что облегчает дефекацию, т. е. имеет место слабительный эффект.

12. Раздражающие средства. Раздражающими называются
средства, способные возбуждать чувствительные нервные окончания, что сопровождается рядом местных и рефлектор­ных эффектов (улучшение кровообращения, трофики тканей, изменение дыхания и т. д.)- Наиболее широко применяется нашатырный спирт.

Раствор аммиака (нашатырный спирт) — прозрачная бес­цветная жидкость с острым характерным запахом. Оказыва­ет антимикробное и очищающее действие на кожу. При вды­хании малых концентраций нашатырного спирта происходят раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных пу­тей и рефлекторное возбуждение дыхательного центра.

Раствор аммиака используют для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния, поднося не­большой кусок ваты, смоченной нашатырным спиртом, к но­су. Большие концентрации аммиака могут вызвать остановку дыхания и замедление пульса.

13. Вещества, действующие в области окончаний центро­бежных нервов. Эти вещества влияют на передачу нервных импульсов в области синапсов (контактов) между нейрона­ми или между нервными окончаниями и клетками исполни­тельных органов.

I. Холиноблокаторы блокируют окончания парасимпати­ческих нервов, в связи с чем относительно повышается тонус симпатического отдела нервной системы. Одним из предста­вителей этой группы веществ является атропин.

Атропин — алкалоид, содержащийся в некоторых расте­ниях: красавке, белене, дурмане. В медицине используют сульфат атропина — белый порошок. Для инъекций под кожу сульфат атропина выпускается в ампулах (по 1 мл 0,1%-ного раствора).

Атропин расслабляет гладкую мускулатуру (спазмолити­ческое действие), снижает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных и потовых желез, возбуждает сердечную дея­тельность, расширяет зрачки, повышает внутриглазное дав­ление, стимулирует дыхательный центр. Применяется при спастических болях в области желудка, кишечника, желчно­го пузыря, при язвенной болезни желудка, спазме бронхов (бронхиальная астма), рвоте. Перед наркозом можно исполь­зовать атропин для уменьшения секреции, профилактики рефлекторной остановки сердца и для возбуждения дыхатель­ного центра. В глазной практике атропин применяют наруж­но (1%-ный раствор) для расслабления гладких мышц при воспалительных процессах в радужке, роговице и для рас­ширения зрачка с целью исследования глазного дна.

Атропин является антидотом при отравлении фосфорорганическими веществами. Токсические дозы атропина вызывают острое отравление, сопровождающееся сильным двига­тельным возбуждением, бредом, галлюцинациями, сухостью кожи и слизистых оболочек, гипертермией, расширением зрачков, сердцебиением и учащением дыхания. Для борьбы с отравлением атропином дают активированный уголь, та­нин, делают промывание желудка, капельно вводят в вену прозерин. Для устранения возбуждения применяют барбиту­раты и аминазин.

II. Адреномиметики — вещества, возбуждающие оконча­ния симпатических нервов, по принципу действия напоми­нают адреналин.

Адреналин — лекарственный препарат, получаемый из над­почечников крупного рогатого скота или синтетическим пу­тем. В медицинской практике используется адреналина гид­рохлорид и адреналина гидротартрат.

Адреналин возбуждает окончания симпатических нервов, поэтому влияет на разные органы и системы. В медицинской практике используются его сосудосуживающее действие и свойство расслаблять бронхиальную мускулатуру. Адрена­лин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений: при остановке сердца его вводят в полость левого желудочка в со­четании с массажем сердца. Однако в связи с повышением артериального давления адреналин рефлекторно может ока­зывать на сердце тормозящее влияние.

Адреналин повышает содержание сахара в крови и может использоваться при гипогликемической коме. Применяют его при коллапсе для повышения артериального давления, бронхиальной астме, сывороточной болезни, а также в смеси с местно-анестезирующими средствами для продления их действия. Смоченные адреналином тампоны используют местно при капиллярных кровотечениях. Длительность дейст­вия адреналина невелика, так как в организме он быстро разлагается.

Норадреналина гидротартрат — белый порошок без за­паха. Обладает более сильным, чем адреналин, сосудосужи­вающим действием, слабее влияет на сердце и мускулатуру бронхов. Применяется для повышения артериального давле­ния при резком его снижении вследствие хирургических вме­шательств, травм, отравлений и др.

Эфедрин — алкалоид, содержащийся в некоторых расте­ниях. В медицинской практике применяется эфедрина гидрохлорид — белый порошок горького вкуса, растворимый в воде.

По фармакодинамике эфедрин близок к адреналину: он уступает адреналину по силе, но превосходит его по длитель­ности действия. Эфедрин стоек и эффективен при приеме внутрь. Он оказывает возбуждающее действие на централь­ную нервную систему, повышает возбудимость дыхательно­го центра.

Применяют эфедрин как сосудосуживающее средство для повышения кровяного давления при шоке, коллапсе, как ве­щество, расслабляющее гладкую мускулатуру бронхов при бронхиальной астме. Местно эфедрин используется для су­жения сосудов слизистых оболочек и уменьшения их отечно­сти, например при насморке.

14. Противогистаминные средства. Противогистаминными называют средства, являющиеся антагонистами гистамина, используемые при патологических состояниях в результате увеличения количества гистамина в организме. Они блоки­руют рецепторы, с которыми взаимодействует гистамин. Гистамин — это биологически активное вещество, имеющее боль­шое значение в развитии аллергических реакций. Освобождение гистамина из связного состояния происходит при травмах, применении некоторых лекарственных препа­ратов, действии лучевой энергии и др. При этом наблюдают­ся расширение мелких сосудов (артериол, капилляров), повышение их проницаемости, снижение артериального
давления, повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, желудка, матки, кишечника и повышение секреции пище­варительных желез. Антигистаминные препараты снимают или ослабляют действие гистамина.

Среди антигистаминных препаратов наиболее широко применяются димедрол и супрастин. Они обладают успо­каивающим действием на центральную нервную систему. Их используют для лечения различных аллергических реак­ций, наиболее грозным проявлением которых служит анафи­лактический шок, а также как противорвотное — для пре­дупреждения морской и воздушной болезни.

Димедрол выпускается в порошке, таблетках по 0,005; 0,01; 0,02; 0,03 и 0,05 г и в ампулах по 1 мл 1%-ного раствора для внутримышечного введения; супрастин — в таблетках по 0,025 г и ампулах по 1 мл 2%-ного раствора.

15. Сердечные гликозиды. Это органические вещества растительного происхождения, которые избирательно действуют на сердечную мышцу, усиливая ее сокращения. В токси­ческих дозах сердечные гликозиды повышают возбудимость узлов сердца и могут вызвать аритмию и остановку сердца.

Сердечные гликозиды нормализуют сердечную деятель­ность и кровообращение при венозном застое, обусловлен­ном недостаточностью деятельности сердца. При этом, улуч­шая работу сердца и кровообращение, они способствуют устранению отеков.

Применяются сердечные гликозиды при острой и хрони­ческой сердечной недостаточности. Под влиянием этих пре­паратов сердце начинает производить большую работу при относительно меньшем потреблении кислорода. Они отлича­ются от других лекарственных веществ, стимулирующих ра­боту сердца, тем, что значительно повышают потребление кислорода мышцей сердца и расход энергетических ресур­сов. Применяют сердечные гликозиды длительно.

Наперстянка — растение, богатое гликозидами. Препара­ты наперстянки действуют не сразу, но отличаются наиболь­шей стойкостью в организме по сравнению с другими сердеч­ными гликозидами. Выводятся медленно, дают кумуляцию, поэтому сразу после отмены наперстянки нельзя вводить адо­низид, строфантин, коргликон и конваллятоксин.

Применяют водный настой из листьев наперстянки (0,5 г на 180 мл воды), порошок из листьев наперстянки или таб­летки, содержащие 0,05 г порошка из листьев наперстянки.

Адонизид — неогаленовый препарат из горицвета весенне­го. Гликозиды горицвета менее активны, чем гликозиды на­перстянки, действуют быстрее и менее продолжительно.

Препараты горицвета применяются при недостаточности сердечной деятельности, кровообращения и вегетативно-со­судистых неврозах.

Строфантин — сердечный гликозид, выделенный из се­мян тропического растения, называемого строфантом. В ме­дицинской практике используется раствор строфантина. Его вводят в вену очень медленно в растворе глюкозы. Выпуска­ется в ампулах по 1 мл 0,05%-ного раствора.

Конваллятоксин — гликозид, получаемый из ландыша. По действию близок к строфантину. Применяют внутри­венно в 10—20 мл 20%-ного раствора глюкозы.

Коргликон — препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша. По характеру действия близок к строфан­тину, но оказывает более продолжительный эффект. Вводят внутривенно в 20 мл 20%-ного раствора глюкозы.

В строфанте и ландыше содержатся малостойкие гликозиды, поэтому они действуют непродолжительно, при введении внутрь относительно малоэффективны. При внутривенных инъекциях дают быстрый и сильный эффект. Применяются для экстренной помощи при хронической декомпенсации серд­ца и острой сердечной слабости.

Токсическое действие гликозидов выражается в появле­нии тошноты, рвоты, резкой брадикардии, экстрасистолии, сердечных блокад. Для компенсации таких симптомов сле­дует применять калия хлорид, атропин, унитиол.

16. Сосудорасширяющие средства. Это вещества, способ­ные понижать тонус гладкой мускулатуры сосудов Их можно разделить на две группы.

I. Сосудорасширяющие средства, которые расширяют со­суды в отдельных областях, не изменяя существенно артери­ального давления (амилнитрит, нитроглицерин). Эти веще­ства используются для снятия спазмов коронарных сосудов сердца (стенокардии) и периферических сосудов. Они способ­ны расслаблять гладкие мышцы мельчайших кровеносных сосудов, особенно сосудов сердца и мозга.

Амилнитрит — прозрачная, желтоватая, летучая жидкость. Выпускается в ампулах по 0,5 мл. Вдыхание паров амилнитрита вызывает быстрое и кратковременное действие, что дает возможность применять его для снятия приступа стенокар­дии. Амилнитрит способствует образованию в крови метгемоглобина, что используется для лечения отравлений синиль­ной кислотой и ее солями.

Нитроглицерин — маслообразная жидкость. Нитрогли­церин принимают в капсулах под язык. Он легко всасыва­ется, его действие наступает через 2—3 мин и длится около 30—40 мин. Нитроглицерин расширяет коронарные сосуды, снимая при этом боли в сердце. При употреблении нитро­глицерина возможны побочные явления: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Для снятия приступов стенокардии используется также валидол.

П. Сосудорасширяющие средства, вызывающие распростра­ненное расширение сосудов и снижение артериального дав­ления. Такие вещества называют гипотензивными.

Эуфиллин — белый кристаллический порошок. Оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее, мочегонное дейст­вие. Применяется при гипертонической болезни, инсультах, стенокардии, бронхиальной астме.

Папаверин — алкалоид, содержащийся в опии. В медици­не применяют хлористо-водородную соль — белый горький порошок. Папаверин назначается как спазмолитическое средство, расслабляющее гладкие мышцы сосудов или брон­хов и органов брюшной полости. Для снятия гипертониче­ских кризов вводят инъекционно.

Дибазол — синтетический препарат, выпускаемый в виде желтого порошка горького вкуса; плохо растворяется в воде. Как сосудорасширяющее и антиспастическое средство ди­базол в дозах по 0,05 г используют так же, как папаверин. В меньших дозах его применяют для устранения параличей, парезов и др.

Магния сульфат при внутримышечном и внутривенном введении оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему вплоть до наркоза. При приеме внутрь пло­хо всасывается и оказывает слабительное действие. Облада­ет желчегонным действием. Выделяется почками; в процессе выделения повышает диурез. Применяется в инъекциях при гипертонических кризах, отеке мозга, судорогах; внутрь — как слабительное и желчегонное.

17. Маточные средства. Это лекарственные вещества, вы­зывающие преимущественно усиление и учащение ритми­ческих сокращений матки (питуитрин) или повышение ее то­нуса (препараты спорыньи). Данные средства можно использовать для остановки маточных кровотечений и уско­рения родоразрешения.

Питуитрин (экстракт задней доли гипофиза) — гормо­нальный препарат, получаемый из гипофиза крупного рога­того скота. Представляет собой прозрачную бесцветную жид­кость. Применяется при маточных кровотечениях и для ускорения родоразрешения. Выпускается в ампулах по 1 мл, в котором содержится 5 единиц действия.

Спорынья (маточные рожки) — покоящаяся стадия гриба, паразитирующего на злаках. Содержит некоторые алкалои­ды, которые входят в состав препарата эрготал. Применяется при маточных кровотечениях (после родов, во время климакса и т. д.), так как вызывает сильное и длительное сокращение мышц и механическое сдавливание сосудов. При передози­ровке препаратов спорыньи возникают психоз, нарушение чувствительности, возбуждение, судороги. Смерть наступает от паралича дыхания или сердца.

18. Вещества, влияющие на процесс свертывания крови. Это
лекарственные препараты, изменяющие интенсивность свертывания крови. Среди них выделяют антикоагулянты (замед­ляющие процесс свертывания крови) и коагулянты (ускоряю­щие его).

I. Антикоагулянты (гепарин, гирудин, натрия цитрат и др.) используются для профилактики и лечения тромбозов и эм­болии, для консервирования крови и др. При их передози­ровке возможны кровотечения.

Гепарин — антикоагулянт прямого действия, оказываю­щий влияние непосредственно на факторы свертывания крови (угнетает активность тромбопластина, тромбина и др.). При­меняется внутривенно при тромбозах, тромбоэмболиях круп­ных сосудов, в остром периоде инфаркта миокарда.

Гепарин оказывает влияние на все фазы свертывания кро­ви. Эффект от применения препарата наступает очень быст­ро, однако длится недолго. Инъекции производят каждые 4—6 ч или вводят капельно в 5%-ном растворе глюкозы.

Гирудин — препарат, выделяемый слюнными железами медицинских пиявок. Выделение препарата трудно и доро­го, поэтому используют пиявки, которые назначаются на кожу в области поверхностного тромбофлебита, а при ги­пертонических кризах с сильными головными болями — в области шеи.

Натрия цитрат — препарат, связывающий присутствую­щие в крови ионы кальция, необходимые для коагуляции крови. Широко используется в качестве стабилизатора при консервировании донорской крови.

II. Коагулянты (соли кальция, викасол и др.) использу­ются при острых и хронических кровотечениях.

Соли кальция — обязательный физиологический компо­нент процесса свертывания крови, который также уплотняет стенку капилляров, понижая ее проницаемость. Применяют при различных видах кровотечений (легочных, желудочных, носовых, маточных и др.), а также как десенсибилизирую­щие (при аллергических реакциях, лучевой болезни) и про­тивовоспалительные вещества.

Кальция хлорид — гигроскопичный порошок, назначаемый только в растворах. Обладает сильным раздражающим дейст­вием на ткани. При попадании хлорида кальция под кожу может возникнуть некроз подкожной клетчатки, поэтому его вводят внутривенно (5—10 мл 10%-ного раствора). Вводить следует медленно, так как быстрое повышение содержания ионов кальция в крови может вызвать нарушение ритма и про­водимости сердца. При приеме хлорида кальция внутрь (столевыми ложками в виде 10%-ного раствора) рекомендуется за­пивать его молоком, чтобы уменьшить раздражающее дейст­вие препарата на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Кальция глюконат — препарат, менее раздражающий тка­ни. Его можно вводить внутрь, внутривенно, внутримышеч­но. Перед инъекциями ампулу с раствором кальция глюконата подогревают до температуры тела.

Витамин К — жирорастворимый витамин, необходимый для синтеза протромбина в печени. Широко используют во­дорастворимый препарат витамина К — викасол. Свертывае­мость крови после приема препарата повышается через 12—18 ч, так как это время требуется для образования протромбина в печени. Применяется для профилактики кровотечений пе­ред операциями или перед родами.

19. Средства, влияющие на тканевый обмен. Для нормаль­ного течения жизненных процессов необходимо сохранение постоянства химического состава и физико-химических свойств внутренней среды организма. К средствам, влияю­щим на тканевый обмен, относятся вещества, входящие в нор­мальный состав внутренней среды организма (глюкоза, натрия хлорид, витамины, гормоны, микроэлементы, ферменты и др.).

Глюкоза — виноградный сахар. Она хорошо усваивается всеми клетками, является основным источником энергии для мозга, сердца, печени, скелетной мускулатуры. Способству­ет обезвреживанию токсинов печени (детоксицирующее дейст­вие), улучшает функцию сердечно-сосудистой системы.

Изотонический (5%) раствор глюкозы используют для парентерального питания и как основу для кровезаменяющих жидкостей. Глюкозу широко применяют при болезнях сердечно-сосудистой системы, печени, инфекциях, отравле­ниях, шоке и др. Гипертонические (10, 20 и 40%) растворы глюкозы вводят капельно (внутривенно) при кровотечениях, остром отеке легких и мозга, отравлении радиоактивными веществами и др.

Натрий — внеклеточный катион. Концентрация натрия хлорида в крови поддерживается на постоянном уровне, что обеспечивает постоянство осмотического давления крови.

Натрия хлорид широко используется для возмещения по­терь солей натрия организмом (понос, рвота, кровопотеря, ожоги, интенсивное потение). Для этой цели используют изо­тонический (0,9%) раствор натрия хлорида, называемый фи­зиологическим, который по осмотическому давлению соответствует условиям, имеющимся в биологических жидкостях. Вводят его внутривенно, подкожно и в форме капельной клиз­мы. Изотонический раствор применяют как основу для кро­везаменителей, растворитель для многих инъекционных раст­воров (антибиотики, новокаин и т. д.).

Гипертонические (10—20%) растворы натрия хлорида вво­дят внутривенно при легочных, желудочных и кишечных кро­вотечениях. Ими смачивают повязки при лечении гнойных ран, так как гипертонические растворы действуют антисеп­тически и способствуют отделению гноя из раны, очищая ее Применяют натрия хлорид для полосканий (1 —2%-ный раст­вор) как противовоспалительное средство при заболеваниях верхних дыхательных путей.

20. Витамины. Это органические соединения, содержащие­ся в пище и необходимые для нормального обмена веществ, жизнедеятельности, роста и развития организма. Поступая в организм с пищей, они участвуют в образовании многочис­ленных ферментных систем. Недостаток их в организме (ги­повитаминоз) приводит к нарушению нормального течения биохимических процессов в тканях. Еще более множествен­ные и тяжелые расстройства возникают при отсутствии ви­таминов в организме, т. е. при авитаминозе.

Авитаминозы и гиповитаминозы могут быть вызваны по­вышенными потребностями в них в результате ряда причин, таких как беременность, лактация, тяжелая физическая ра­бота, инфекционные заболевания, отравления. Кроме того, авитаминозы могут являться следствием нарушения всасы­вания витаминов (заболевания желудочно-кишечного трак­та и печени), а также применения некоторых лекарственных препаратов (антибиотиков, сульфаниламидов), которые угне­тают микрофлору кишечника, участвующую в синтезе вита­минов (комплекса В и витамина К).

Витамины разделяют на группы по их физико-химическим свойствам.

I. Водорастворимые: витамин В, (тиамин), витамин В2 (ри­бофлавин), витамин РР (никотиновая кислота), витамин В6 (пиридоксин), фолиевая кислота, витамин В12 (цианокобаламин), витамин С (аскорбиновая кислота).

II. Жирорастворимые: витамин А (ретинол), витамин D (эргокальциферол), витамин Е (токоферолы), витамин К (филлохиноны) и др.

Многие витамины участвуют в процессах расщепления пищевых веществ и освобождения заключенной в них энергии (витамины В1, В2, PP, С и др.). Они также имеют большое значение для синтеза аминокислот и нуклеиновых кислот (ви­тамины В6, В12), жирных кислот (пантотеновая кислота), нук­леиновых и пиримидиновых оснований (фолиевая кис­лота), образования многих важных соединений; ацетилхолина (витамин D), гормонов коры надпочечников (витамин С) и др.

Витамины необходимы для нормального развития костной ткани (витамин D), эпителиальной ткани (витамин А), эмб­риона (витамин Е).

Назначают витаминные препараты для профилактики и ле­чения гипо - и авитаминозов, при патологических состояниях, симптомы которых внешне сходны с симптомами гиповитаминозов: при заболеваниях нервной системы — витамины В2, В6, В12, РР; при заболеваниях, сопровождающихся повышен­ной кровоточивостью,— витамины С и Р; при нарушении эпителизации кожных покровов — витамин А; при наруше­нии срастания костных переломов — витамин D. Витамины С и РР оказывают положительное влияние на обезвреживающую функцию печени и используются при отравлениях.

При длительном применении больших доз витаминов, осо­бенно жирорастворимых, могут возникнуть явления передо­зировки — гипервитаминоз.

21. Противомикробные вещества. Противомикробными называются вещества, применяемые для борьбы с возбуди­телями заболеваний человека. Эти препараты разделяют на три группы.

I. Дезинфицирующие вещества — вещества, уничтожаю­щие микробов во внешней среде. При использовании в доста­точных концентрациях они вызывают изменения в протоплазме микробной клетки и убивают ее. Эти вещества, обладающие мощной противомикробной активностью, лишены выражен­ной избирательности действия и способны повреждать тка­ни человеческого организма. Их используют для обезза­раживания предметов, помещений, выделений и одежды больных или здоровых людей, которые могут быть источни­ком заражения.

П. Антисептические вещества — используются для воз­действия на возбудителей заболеваний на поверхности тела человека (кожа, слизистые оболочки, раны). Обладая силь­ным противомикробным действием, они не должны повреж­дать и раздражать ткани, а также всасываться в значитель­ных количествах в кровь.

III. Химиотерапевтические средства — это средства, являю­щиеся этиотропными при лечении инфекционных и пара­зитарных заболеваний (подавляют жизнедеятельность воз­будителей заболеваний в организме человека). Эти вещества не являются общеклеточными ядами; они действуют изби­рательно на определенные виды микробов или простейших. Химиотерапевтические средства оказывают бактериостатический эффект, т. е., нарушая нормальное течение биохими­ческих процессов, вызывают задержку роста и развития воз­будителей инфекционных заболеваний. Они не нарушают основных функций человеческого организма. Применяются Химиотерапевтические средства для лечения опухолей, они действуют избирательно на определенные виды клеток.

Деление противомикробных средств на антисептики и де­зинфицирующие средства условно. Многие антисептики в бо­лее высоких концентрациях можно использовать для дезин­фекции. Антисептические и дезинфицирующие средства весьма разнообразны по своей природе, имеют большие раз­личия в действии, а следовательно, и в использовании в ме­дицинской практике. Действие большинства из них ослаб­ляется в присутствии белков (гной, разрушенные ткани и т. д.).

Хлоротдающие соединения отщепляют атом активного хло­ра и атомарный кислород, которые денатурируют белки про­топлазмы микробов. Их противомикробная активность силь­нее выражена в кислой среде. В сухом виде они неэффективны. Эти вещества являются окислителями, они обладают также дезодорирующим действием и могут применяться для дезип-ритажа, так как, взаимодействуя с ипритом, лишают его ток­сических свойств.

Хлорная известь — белый порошок с запахом хлора. Пред­ставляет собой смесь гипохлорита кальция, обеспечивающего противомикробное действие препарата, с окисью кальция и хлоридом кальция. Гипохлориты быстро отщепляют хлор и оказывают раздражающее действие на ткани.

Хлорную известь используют для дезинфекции туалетов, выгребных ям и др. Она непригодна для дезинфекции окра­шенных вещей и одежды (обесцвечивает их) и металлических предметов (вызывает коррозию металлов).

Хлорамин Б — белый порошок с характерным запахом. Отщепление хлора происходит медленно. Хлорамин Б ока­зывает длительное противомикробное действие, не вызывает заметного раздражения тканей. Применяют для лечения ин­фицированных ран (1,5—2%-ный раствор), дезинфекции рук, промывания ран, спринцевания (0,25—0,5%-ный раствор), де­зинфекции неметаллических инструментов, дезипритажа кожи (2—5%-ный раствор).

Раствор йода спиртовой (йодная настойка) — темно-крас­ная жидкость с характерным запахом. Йод, как и хлор, вызы­вает денатурацию белков протоплазмы микробов. Применяют йод наружно как антимикробное, противогрибковое и противопаразитарное средство. Кроме того, йодная настойка вызы­вает местное раздражение с последующим обезболиванием, расширение сосудов и рассасывание воспалительных очагов, т. е. является агентом, используемым для отвлекающей те­рапии.

Прижигающий эффект препарата обеспечивает кровооста­навливающее действие при капиллярных кровотечениях. Настойкой йода обрабатывают операционное поле, руки хи­рурга, кожные края ран, больные суставы, а также кожу при заболеваниях, вызванных патогенными грибками.

Диоцид — катионные мыла, являющиеся хорошими мою­щими и противомикробными средствами. Растворы диоцида применяют для мытья рук хирурга перед операцией, стерили­зации хирургического инструментария. Их готовят перед употреблением.

Калия перманганат — темно-фиолетовые кристаллы с ме­таллическим блеском. Образуют растворы от малинового до темно-красного цвета (в зависимости от концентрации); со временем растворы темнеют, но не теряют эффективности. Применяют в 0,01%-ном и 0,1%-ном растворах как дезин­фицирующее, противовоспалительное и дезодорирующее средство для промывания ран, полоскания горла, ротовой по­лости, а также для промывания желудка при отравлениях (сильный окислитель).

В крепких растворах (2—5%) калия перманганат обладает прижигающим действием. Его применяют для смазываний при ожогах, язвах. При этом под образовавшимся струпом происходит заживление пораженной поверхности в асепти­ческих условиях. Выпускается в виде кристаллического по­рошка в банках.

Перекиси водорода раствор — прозрачная бесцветная жид­кость. В тканях под влиянием фермента каталазы она быстро разлагается с образованием молекулярного кислорода, кото­рый является слабым противомикробным агентом, но, вспе­ниваясь, механически очищает рану от гноя, кровяных сгуст­ков и др. Обладает дезинфицирующим и дезодорирующим действием. При местном применении перекись водорода спо­собствует свертыванию крови. Используется в виде растворов для полосканий рта, горла, а также для обработки ран.

Бриллиантовый зеленый — золотисто-зеленый порошок, труднорастворимый в воде. Обладает высокой противомикробной активностью в отношении золотистого стафилокок­ка, возбудителя дифтерии и некоторых других бактерий. В присутствии органических веществ его противомикробная активность снижается. Используется наружно при гнойных поражениях кожи в виде 0,1—2%-ного спиртового или водно­го раствора. Выпускается в форме порошка.

Этакридиналактат (риванол) — желтый порошок. Выпуска­ется в таблетках, которые перед употреблением растворяют в стакане воды. Растворы нестойки. В случае перехода желто­го цвета раствора в зеленый раствор становится токсичным и его нельзя использовать. Оказывает противомикробное дейст­вие при инфекциях, вызванных кокками. Применяют раст­воры 1 : 1000 и 1 : 2000 для обработки инфицированных ран, язв, полостей, а также в виде примочек при абсцессах и фу­рункулах и в виде полосканий при воспалении слизистых обо­лочек рта, десен, глотки.

Этакридина лактат не раздражает тканей, является срав­нительно малотоксичным препаратом. В редких случаях его применяют внутрь при заболеваниях кишечника.

Фурацилин — порошок желтого цвета. Фурацилин являет­ся антибактериальным веществом, действующим на стафи­лококки, стрептококки и многие другие бактерии. Выпуска­ется в таблетках по 0,1 г для приема внутрь и 0,02 г для наружного употребления. Применяется наружно в виде вод­ного 0,02%-ного раствора для лечения гнойных ран, пролеж­ней, язв, ожогов, воспалительных заболеваний глаз и др. Иногда фурацилин назначают внутрь при заболеваниях ки­шечника (дизентерия и др.).

Колларгол (серебро коллоидальное) — зеленовато - или сине­вато-черные мелкие пластинки с металлическим блеском. С во­дой дает коллоидные растворы. Содержит 70% серебра. Облада­ет выраженной противомикробной активностью, вяжущим и противовоспалительным действием. Растворы колларгола применяют для промывания гнойных ран (0,2—1%), при гной­ных конъюнктивитах (глазные капли — 2—5%), для спринце­ваний и при насморке (1—2%). Выпускается в форме порошка.

Ртути дихлорид (сулема) — белый растворимый порошок. Связывает белки микробной клетки, оказывает бактерицидное действие. Противомикробная активность препарата рез­ко ослабевает в присутствии белков. Сулема сильно раздра­жает кожу и слизистые оболочки, ее растворы могут всасы­ваться, поэтому ее используют в основном для наружной дезинфекции белья, предметов ухода за больными, обмыва­ния. Таблетки сулемы окрашены 1 %-ным раствором эозина в розовый или красно-розовый цвет.

К антисептическим средствам относится также спирт эти­ловый.

В группу химиотерапевтических средств входят сульфани­ламидные препараты, антибиотики, противомалярийные, противотуберкулезные, противоспирохетозные и другие пре­параты. Они обладают преимущественно бактериостатическим эффектом.

Для результативной химиотерапии инфекционных болез­ней необходимо соблюдать некоторые принципы:

• правильно выбирать химиотерапевтическое средство;

• начинать лечение в ранние периоды заболевания;

• назначать достаточно высокие дозы препаратов, чтобы
в крови и тканях создавалась бактериостатическая концент­рация;

• продолжать их применение некоторое время после устра­нения клинических симптомов заболевания;

• комбинировать химиотерапевтические средства с раз­
личными механизмами действия.

А. Сульфаниламидные препараты — синтетические химио­терапевтические средства, производные сульфаниламида, подавляющие рост бактерий и некоторых крупных вирусов. Все сульфаниламиды бактериостатичны. Они препятствуют усвоению бактериями необходимой для развития последних парааминобензойной кислоты, с которой сульфаниламиды сходны по строению.

Сульфаниламиды — белые плохорастворимые в воде по­рошки. Они хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте и определяются во многих тканях и органах. В орга­низме частично разрушаются и выделяются почками.

Терапевтической дозой для большинства сульфаниламид­ных препаратов (для взрослых) является 4—6 г; затем боль­ного переводят на поддерживающие дозы — 3—4 г в сутки, так как в этот период сохраняется эффективная концентра­ция сульфаниламидов в крови. Лечение необходимо начи­нать как можно раньше и продолжать в течение 2—3 дней после исчезновения симптомов заболевания. Несоблюдение этих правил может вызвать появление хронических заболева­ний и возникновение рецидива.

Несмотря на общий принцип действия, отдельные суль­фаниламидные препараты имеют определенный профиль те­рапевтического использования.

Фталазол и сульгин плохо всасываются в кишечнике и ис­пользуются для лечения кишечных инфекций (дизентерия, энтероколиты).

Стрептоцид, сульфадимезин, норсульфазол хорошо всасыва­ются в кишечнике и обеспечивают в крови и тканях высокие концентрации. Применяются для лечения пневмоний, менин­гита, сепсиса и др. Сульфадимезин и норсульфазол выпуска­ются в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г, стрептоцид — по 0,3 и 0,5 г. Стрептоцид можно применять наружно в виде при­сыпки, а также мази (10%) или линимента (5%) для лечения инфицированных ран, язв, ожогов, трещин.

Сульфацил натрий быстро всасывается в кишечнике и быст­ро выводится, создавая высокие концентрации в почках и мо­че. Применяется при лечении инфекции мочевыводящих путей (пиелиты, циститы), а также для лечения глазных инфекций (10%, 20% и 30%-ные растворы и мази). Выпускается в по­рошке по 0,5 г.

Сулъфапиридазин относится к сульфаниламидам длитель­ного действия. Быстро всасывается в кишечнике и длитель­но обеспечивает высокую концентрацию в крови, что дает возможность назначать его 1 раз в сутки. Применяется для лечения пневмоний, гнойных инфекций мочеполового трак­та, дизентерии.

При длительном применении сульфаниламидов и повы­шенной чувствительности организма к ним возникают по­бочные реакции со стороны центральной и периферической нервной системы, почек, печени (гепатиты), крови (анемия и лейкопения) и других органов. Для профилактики закупор­ки почечных канальцев нужно назначать щелочное питье (минеральные воды).

Б. Антибиотиками называются вещества микробного, животного или растительного происхождения, способные подавлять жизнедеятельность микроорганизмов. Микробные клетки более чувствительны к антибиотикам, чем клетки животных и человека. Относительно малая токсичность ан­тибиотиков позволяет вводить их внутрь и путем инъекций, не опасаясь вызвать отравление. Антибиотики эффективны в отношении большего числа бактерий, чем сульфаниламиды, т. е. имеют более широкий спектр антимикробного дей­ствия.

Пенициллины продуцируются различными видами плесне­вого гриба. Их действие связано с торможением синтеза бел­ка оболочки микробной клетки. Они могут оказывать бактериостатическое и бактерицидное действие. Эффективны при пневмонии, ангине, раневых инфекциях, сифилисе, сибир­ской язве, сепсисе, гонорее и др.

Наиболее активным препаратом из группы пенициллинов является бензилпенициллина натриевая или калиевая соль — бе­лый порошок без запаха, горького вкуса. Нестойкий, разруша­ется под действием света, нагревания, кислот, щелочей и др.

Препарат вводится только инъекционным путем внутри­мышечно или подкожно. Для поддержания необходимой кон­центрации натриевую или калиевую соль пенициллина сле­дует вводить через каждые 4 ч.

Бензилпенициллин комбинируют с другими препаратами, действующими длительно, поскольку они медленно всасы­ваются и выводятся из организма. К таким препаратам про­лонгированного (длительного) действия относятся раствор пенициллина в новокаине, новокаиновая соль пенициллина, экмоновоциллин и бициллины. К инъекциям этих препара­тов прибегают значительно реже, чем к введению калиевой и натриевой солей бензилпенициллина.

Экмоновоциллин — суспензия бензилпенициллина новокаи­новой соли в водном растворе экмолина. Оба компонента выпускаются в отдельных флаконах, препарат готовят перед употреблением.

Бициллин-1 (дибензилэтилендиаминовая соль бензилпени­циллина) — препарат длительного действия. Назначается при инфекциях, вызванных высокочувствительными возбудите­лями, а также при отсутствии возможности регулярного вве­дения препарата. Вводится только внутримышечно.

Бициллин-3 — смесь бициллина-1 с равными частями ка­лиевой или натриевой и новокаиновой солей бензилпеницил­лина. Действие его проявляется быстрее, чем бициллина-1, и концентрации препарата в крови выше. Бициллин широко применяют для профилактики ревматизма.

Феноксиметилпенициллин — препарат, обладающий высо­кой кислотоустойчивостью, хорошо всасывается в желудоч­но-кишечном тракте, однако он создает в крови относитель­но невысокие концентрации и не может быть рекомендован при тяжелых инфекциях.

Препараты пенициллина могут вызывать побочные явле­ния, чаще всего это аллергические реакции (сыпь, крапивни­ца, отек лица и др.), которые наблюдаются у лиц с повышен­ной чувствительностью к препарату. При появлении этих симптомов необходимо срочно ввести больному адреналин, димедрол и другие антигистаминные препараты.

Некоторые микроорганизмы, например стафилококки, приобрели устойчивость к пенициллину, и болезни, вызывае­мые ими, не излечиваются этим препаратом. На такие пени-циллинрезистентные формы микробов хорошо действуют но­вые препараты, так называемые полусинтетические пенициллины — метициллин и оксациллин.

Эритромицин и олеандомицина фосфат — антибиотики, имеющие спектр действия, близкий к пенициллину. Их целе­сообразно оставлять в резерве и использовать только при тех заболеваниях, возбудители которых приобрели устойчивость к другим антибиотикам. Препараты вводят внутривенно. При приеме внутрь они хорошо всасываются, сохраняя эффектив­ную концентрацию антибиотика в крови 4—6 ч. Препараты малотоксичны, но могут вызывать понос, тошноту, рвоту и ал­лергические реакции. Как и к другим антибиотикам, к ним может развиваться устойчивость бактерий.

Стрептомицин образуется лучистым грибком. В медици­не применяется сульфат стрептомицина или хлоркальциевый комплекс стрептомицина — порошок белого цвета, без запа­ха, слегка горького вкуса.

Стрептомицин обладает более широким спектром действия, чем пенициллин. Он эффективен при туберкулезе легких, моз­говых оболочек, гортани, кишечника, при тех формах воспа­ления легких, которые не излечивались пенициллином, при дизентерии, чуме, холере и других заболеваниях. В механизме действия стрептомицина имеет значение нарушение генети­ческого кода в процессе синтеза белка рибосомами клеток.

Стрептомицин выпускается во флаконах с резиновыми пробками в сухом виде. При применении стрептомицина воз­можны побочные явления — головокружение, глухота, аллер­гические реакции, вестибулярные расстройства.

Левомицетин — синтетический препарат, идентичный при­родному антибиотику хлорамфениколу; белый порошок горь­кого вкуса, не растворимый в воде. Механизм его действия состоит в подавлении белкового обмена микробной клетки. Левомицетин весьма эффективен при дизентерии, брюшном и сыпном тифах. Его применяют при сепсисе, гнойных инфекциях, некоторых формах пневмонии и др., если другие антибиотики в этих случаях неэффективны. Побочные явле­ния при приеме левомицетина: тошнота, рвота, угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения).

Тетрациклины продуцируются актиномицетами. Антибиотики этой группы — хлортетрациклина гидрохлорид, окситетрациклина гидрохлорид и тетрациклин — являются эффективными при пнев­монии, сепсисе, дизентерии (амебной и бациллярной), сыпном тифе и др. Их используют для профилактики инфекционных осложне­ний у хирургических больных, особенно при операциях на брюшной полости, а также при заболеваниях, вызванных микробами, устойчи­выми к пенициллину и стрептомицину

Механизм действия тетрациклинов связывают с подавле­нием белкового обмена микроорганизмов. Эти препараты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, мо­гут проходить через плаценту и оказывать неблагоприятное воздействие на формирование плода, поэтому их не следует назначать женщинам в период беременности.

При введении левомицетина, тетрациклина и других ан­тибиотиков широкого спектра действия могут возникать по­ражения кожи и желудочно-кишечного тракта, вызванные микробами, устойчивыми к антибиотикам, или дрожжеподобным грибком, входящим в состав нормальной микрофло­ры организма человека. Антибиотики, подавляя обычную микрофлору, способствуют его росту, он становится пато­генным и вызывает заболевание кандидамикоз. Поэтому при применении антибиотиков назначают нистатин и леворин.

Грамицидин — препарат, продуцируемый почвенной па­лочкой. Он обладает бактериостатическим и бактерицидным действием по отношению к гноеродным микроорганизмам, возбудителям гангрены, столбняка, сибирской язвы и др. Препарат назначают только наружно, при лечении инфици­рованных ран, ожогов, язв, для промывания полостей. Его нельзя вводить в вену, так он повреждает эритроциты и вы­зывает перерождение паренхиматозных органов.

Комментарии к статье "Фармакологическое действие различных групп лекарственных препаратов"
Добавить свой комментарий
*все поля должны быть заполнены